Alzheimerin tauti (AD), vakava neurodegeneratiivinen sairaus, aiheuttaa sosioekonomisia rasitteita ja vaatii innovatiivisia hoitostrategioita. Nykyiset terapeuttiset interventiot ovat rajallisia ja korostavat tarvetta uusille asetyylikoliiniesteraasin (AChE) ja butyryylikoliiniesteraasin (BChE) estäjille, entsyymeille, jotka liittyvät AD:n patogeneesiin.
Aminopyridiini on orgaaninen yhdiste, jonka kaava on H2NC5H4N. Se on yksi kolmesta isomeerisesta aminopyridiinistä. Se on väritön kiinteä aine, jota käytetään piroksikaamin, sulfapyridiinin, tenoksikaamin ja tripelennaamiinin valmistuksessa.
Alzheimerin tauti (AD) on etenevä sairaus, joka vaikuttaa tyypillisesti yli 65-vuotiaisiin henkilöihin, vaikka varhainen puhkeaminen voi ilmaantua alemmalla iällä. Aluksi AD vaikuttaa aivojen osiin, jotka hallitsevat muistia, ajattelua ja kielitaitoja, ja taudin edetessä yksilöt voivat kokea hämmennystä, käyttäytymismuutoksia, kyvyttömyyttä suorittaa päivittäisiä toimintoja, puheen menetystä ja sosiaalista vetäytymistä.
2-aminopyridiinit ovat merkittävä ryhmä typen heterosyklisiä yhdisteitä, ja niitä tavataan yleisesti välttämättöminä rakenneosina biologisesti aktiivisissa molekyyleissä. Tällaisia yhdisteitä löytyy yleisesti erilaisista hyödyllisistä yhdisteistä, kuten fluoresoivista orgaanisista materiaaleista ja terapeuttisista aineista. Näiden heterosyklien kohdistamiseksi on kehitetty useita lähestymistapoja, mukaan lukien aminointireaktiot, chichibabiinin aromaattiset substituutiot16, monikomponenttimuunnokset ja hetero Diels-Alder -reaktiot. Näillä yhdisteillä eri aloilla on laaja valikoima biologisia aktiivisuuksia, mukaan lukien typpioksidisyntaasien (NOS) esto. Niitä voidaan käyttää välituotteina lääkkeiden, kuten piroksikaamin, valmistuksessa. Niillä on myös kelatointikykyjä, ja niitä käytetään ligandeina sekä orgaanisessa että epäorgaanisessa kemiassa. 2-Aminopyridiinin johdannaisista aryylisubstituoiduilla johdannaisilla on laaja valikoima biologisia aktiivisuuksia, kuten allosteerinen BCRABL1-inhibiittori, hermoston rappeuman hoito, syövän vastainen hoito, resistenttien sieni-infektioiden hoito.
Lopuksi olemme kehittäneet menetelmän useiden mahdollisesti biologisesti aktiivisen aryylisubstituoidun 2-aminopyridiinin yksinkertaiseen synteesiin kaskadireaktion avulla. Tämä reaktio tarjoaa uuden, nopean ja tehokkaan reitin useiden aryylisubstituoitujen 2-aminopyridiinien valmistamiseksi hyvillä tai erinomaisilla saannoilla helposti saatavilla olevista aryylivinamidiniumsuolojen 1 ja EDAM:ien 2 rakennuspalikoista.