6 7-fluoroindolin antivirulenssi perustuu quorum-tunnistuksiin liittyvien fenotyyppien tuotannon vähentämiseen.
7-fluoroindolia käytetään myös F-NMR-tutkimuksessa sitoutumisaffiniteetin suhteen R67-dihydrofolaattireduktaasiin (entsyymi antaa vastustuskyvyn antibakteeriselle lääkkeelle trimetopriimille).
7-fluori-indolia voidaan käyttää polyindolin syntetisoimiseen oksidatiivisella polymeroinnilla. Polyindoli on johtava polymeeri, jota on käytetty akuissa (polyindoli/LiClO4/Li, purkauskapasiteetti 116–124 mAh/g virrantiheydellä 0,5 A/m2).
Antibioottiresistenssin ilmaantuminen on tehnyt vallitsevista hoitomenetelmistä riittämättömiä jatkuvan bakteeri-infektion torjunnassa. Vaihtoehtoinen lähestymistapa on bakteerivirulenssin säätely kasvun suppression sijaan, mikä voi helposti johtaa lääkeresistenssin syntymiseen. Opportunistisen ihmisen patogeenin Pseudomonas aeruginosan virulenssi riippuu monista solunulkoisista tekijöistä ja biofilmin muodostumisesta. Yhteensä 31 luonnolliselle ja synteettiselle indolijohdannaiselle tehtiin seulonta. . 7-fluoroindoli (7FI) tunnistettiin yhdisteeksi, joka estää biofilmin muodostumista ja veren hemolyysiä estämättä kuitenkaan planktonisten P. aeruginosa -solujen kasvua. Lisäksi 7FI:n havaittiin heikentävän merkittävästi quorum-sensing (QS)-säänneltyjen virulenssitekijöiden synteesiä, mukaan lukien 2-heptyyli-3-hydroksi-4(1H)-kinoloni, pyosyaniini, ramnolipidi, kaksi havaittua sideroforia ja pyover{1diini}muita supistaa merkittävästi parveilun liikkuvuutta, proteaasiaktiivisuutta ja polymeerisen matriisin tuotantoa P. aeruginosa -bakteerissa. Toisin kuin luonnolliset indoliyhdisteet, synteettinen 7FI ei kuitenkaan lisännyt antibioottiresistenssiä. Siksi 7FI voi olla mahdollinen ehdokas käytettäväksi antivirulenssissa jatkuvassa P. aeruginosa -infektiossa.
Testatuista indolijohdannaisista 7-fluoroindoli (7FI) tunnistettiin tehokkaimmaksi antivirulenssiyhdisteeksi. Tämä on ensimmäinen raportti synteettisten indolijohdannaisten käytöstä virulenssin, hemolyysin, proteaasiaktiivisuuden ja biofilmin muodostumisen vähentämiseen.P. aeruginosa.
Jos haluat tietää lisää, klikkaa yllä olevaa kuvaa!







